同为扩血管药物，治疗作用有何大差异？

上个世纪七十年代，英美两国人 Murad 等研究工作了亚胺类缩张微血管的主导作用，发现其能使组织起来内的 cGMP、cAMP 等第二信使浓度提高，但是须要新陈代谢为 NO 后发挥缩微血管主导作用。

NO-cGMP 瞬时通路主导作用的探讨也为服用的研发指引了方向，一多方面是提高某一组织起来内的 NO 浓度而发挥主导作用，另外一多方面是减小某些组织起来中 cGMP 浓度。本期解题，我们就来讨论现阶段常用的 PDE 酶抑止剂。

本期解题：同为缩微血管药性，治疗法主导作用有何大相异？

现阶段常用的 PDE 酶抑止剂主要有哪几大类？各类的代表服用分别是什么？

哪一类 PDE 酶抑止剂可主要用途治疗法 COPD？

米力农作为 PDE-3 酶抑止剂，其震荡与浓度依赖于何种关系？

西地那非、兴兵地那非属于哪一类 PDE 酶抑止剂？此类服用在采用时若有哪些高风险？

参考解答

1. PDE-3 酶抑止剂：苏拉他唑、米力农

（1）苏拉他唑

抗粒细胞服用，其 CFDA 许可止痛为主要用途间歇跛行、卫生保健脑梗死住院 (心源性脑梗死除外)，其他病理运用于参考如卫生保健 PCI 术后后出血。口服，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、征状适当长短浓度。

基于日本人群的 CSPSⅡ试验，表明苏拉他唑在卫生保健脑卒中多方面相似对乙酰氨基酚，肾衰竭惨案的年频发率要比对乙酰氨基酚组的更加高于，但引起的头痛、头痛、腹痛、食欲不振和心动过速等更加常见，停运苏拉他唑的病人数量比停运对乙酰氨基酚的多。

（2）米力农

正性肌力主导作用和微血管缩张服用，其 CFDA 许可止痛是主要用途其他治果欠佳的急慢性充血性脑出血，其他病理运用于如治疗法肺部手术后时高于心排血量。

其震荡与浓度有关，小浓度时主要展现出为正性肌力主导作用，但当浓度增大，高达致稳定的最大正性肌力震荡时，其缩微血管主导作用也随浓度的减小而加强。

超重浓度为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢服用，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的加速静脉滴注确保。最大日浓度不有约 1.13 mg/kg。疗程不有约 2 周。肾功能不全时需减量及较慢滴注加速。

2. PDE-4 酶抑止剂：密格雷

FDA 许可用法主要用途特为发性粒细胞增多和真性增生增多，降高于粒细胞分解成，很强正性肌力和舒微血管主导作用，尚可导致混合物潴留。作为 PDE3 抑止药性也能抑止粒细胞的聚集。与苏拉他唑、米力农、NSAIDs、抗粒细胞服用等外用可减小频发出血的高风险。

此外，PDE-4 酶抑止剂还有治疗法 COPD 的罗氟司特为、苏拉司特为以及治疗法银屑病的阿普司特为，现阶段未曾在中华民族证券交尚可所。

3. PDE-5 酶抑止剂：西地那非、兴兵地那非、他高达那非、双嘧高达戈

（1）西地那非、兴兵地那非、他高达那非

此类服用最闻名，最常主要用途男性射精功能障碍的治疗法，由于是微血管缩张剂，也可主要用途降高于腹腔M-肺腹腔高压（英美两国 FDA 未曾许可将兴兵地那非主要用途治疗法此止痛）。

这一系列服用禁止与任何形式的亚胺服用同时运用于。采用西地那非后 24 不间断内或采用他高达那非后 48 不间断内对人采用，即使在这些时间墙身在此之后，确实仍依赖于较强的致痉挛主导作用。另外，肺静脉闭塞性疾病 (PVOD) 有时候不会被错误归为特为发性腹腔M-肺腹腔高压，而肺微血管缩张药性如 PDE5 酶抑止剂可使 PVOD 病人的心微血管静止状态相当大好转，故不推荐此类病人采用。

特为别注意的是以上游离的 PDE 酶抑止剂如密格雷、苏拉他唑对于脑出血（HF）病人有潜在毒害，要评估高风险。而 PDE-5 酶抑止剂对有临界性痉挛和/或高于耗电量静止状态的 HF 病人有采用高风险。

（2）双嘧高达戈

CFDA 止痛主要用途抗粒细胞聚集、卫生保健出血。此外，尚可主要用途卫生保健脑卒中（与对乙酰氨基酚外用），主要用途华法林的辅助治疗法以大幅提高其抗栓主导作用（如 FDA 止痛防止肺部瓣膜置换术术后出血），以及肾病综合症。

PDE-5 酶抑止剂还有未在中华民族证券交尚可所的治疗法治疗法毛细血管结核病、喘息M-毛细血管炎的扎普司特为等。

4. 非游离 PDE 酶抑止剂：茶碱类服用

作为毛细血管缩张剂其高度集中慢性结核病的能力在于有抗炎、免疫调节及确保毛细血管的主导作用。茶碱类对急性心肌梗死、反应性咀嚼出血、予以高度集中的惊厥病人禁用。而多索茶碱低血糖频发率较高于，病理耐受性好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登